Acetato de alarelina 79561-22-1

Función del acetato de Alarelina

Alarelin es un análogo nonapéptido de la hormona liberadora de gonadotropina sintética ( GnRH), y su eficacia es 15 veces mayor que la del padre. En la etapa inicial de la medicación, puede estimular la pituitaria para que libere la hormona luteinizante (LH) y la hormona folículo estimulante (FSH), lo que provoca un aumento temporal de las hormonas esteroides derivadas de los ovarios; La medicación repetida puede inhibir la liberación de LH y FSH de la pituitaria y reducir el nivel de estradiol en la sangre. Para lograr el efecto de la ovariectomía farmacológica, al mismo tiempo tiene un efecto regulador sobre la expresión de los oncogenes relacionados ras, neu y myc del cáncer de endometrio. Clínicamente, se utiliza principalmente para promover la ovulación, tratar la infertilidad causada por una función ovárica anormal, endometriosis y fibromas uterinos y mejorar la tasa de embarazo.

Acción farmacológica: este producto es un análogo no apéptido de la hormona liberadora de gonadotropina sintética (GnRH), que puede estimular a la hipófisis para que libere la hormona luteinizante (LH) y la hormona estimulante del folículo (FSH) en la etapa inicial del tratamiento, lo que provoca un esteroide transitorio derivado del ovario. hormonas aumentadas; La medicación repetida puede inhibir la liberación de LH y FSH de la glándula pituitaria, reducir el nivel de estradiol en la sangre y lograr el efecto de la ovariectomía farmacológica. Este efecto inhibidor se puede utilizar para tratar enfermedades hormonodependientes como la endometriosis. El mecanismo de acción es detectar la expresión de proteínas intermediarias clave Smad2/3 y Smad7 en la vía de transducción de señales de TGF-β/smads en tejido tumoral trasplantado de cáncer de endometrio. lo que indica que la vía de transducción de señales de TGF-β1/smads puede ser una vía endometrial importante en la patogénesis del cáncer. Alarelin puede inhibir la aparición y el desarrollo de cáncer de endometrio al regular positivamente Smad2/3 y regular negativamente la expresión de la proteína Smad7. Farmacocinética: Este producto se absorbe rápidamente después de la inyección intramuscular en ratas. La concentración en sangre alcanza su punto máximo en unos 20 minutos y la disminución de la concentración en sangre está en línea con el modelo de dos compartimentos. Cuando se administra por vía intramuscular, t1/2α es de aproximadamente 0,2 h y t1/2β es de aproximadamente 1,8 h. En la administración intravenosa, t1/2α es de 0,08 h y t1/2β es de aproximadamente 1,2 h. Su biodisponibilidad puede alcanzar alrededor del 80%. La tasa de unión a las proteínas plasmáticas es del 27% al 35%. La distribución tisular es seguida por las gónadas y la hipófisis. El fármaco puede secretarse a partir de la bilis.

Aplicación: Clínicamente, se utiliza principalmente para promover la ovulación, tratar la infertilidad causada por una función ovárica anormal, endometriosis y fibromas uterinos y mejorar la tasa de embarazo.