Telmisartán 144701-48-4

Los antagonistas no peptídicos de los receptores de angiotensina Ⅱ pueden bloquear selectiva e irreversiblemente los receptores ATI, pero no tienen ningún efecto sobre otros sistemas receptores. Para hipertensión leve a moderada. Telmisartánes un nuevo fármaco antihipertensivo. Es un antagonista específico del receptor de angiotensina Ⅱ (ATⅠ) para el tratamiento de la hipertensión esencial. El receptor de angiotensina Ⅱ alternativo se une con alta afinidad al subtipo de receptor ATⅠ (conocido sitio de acción de la angiotensina Ⅱ). Telmisartán no tiene ningún efecto agonista en el sitio del receptor ATⅠ. Se une selectivamente al receptor ATⅠ y el efecto de unión es duradero. No tiene afinidad por otros receptores, incluidos los receptores ATII y AT con menos características. Se desconoce la función de los otros receptores mencionados anteriormente, y se desconoce el posible efecto de sobreestimulación del receptor debido al aumento del nivel de angiotensina II causado por Telmisartán. Telmisartán no inhibe la renina plasmática humana ni bloquea los canales iónicos. Sin inhibir la enzima convertidora de angiotensina II, la enzima también puede degradar las reacciones adversas causadas por la acción mejorada de la bradicinina. La administración de 80 mg de telmisartán en el cuerpo humano puede inhibir casi por completo el aumento de la presión arterial provocado por la angiotensina II. El efecto inhibidor duró 24 horas y aún podía medirse a las 48 horas. El efecto hipotensor se hizo evidente gradualmente dentro de las 3 horas posteriores a la primera dosis. El efecto antihipertensivo máximo se puede obtener 4 semanas después del inicio del tratamiento y puede mantenerse durante un tratamiento a largo plazo. Si el tratamiento se interrumpe repentinamente, la presión arterial volverá gradualmente al nivel previo al tratamiento después de unos días sin hipertensión de rebote. En el ensayo clínico de comparación directa de los dos medicamentos para la hipertensión,